将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是()A、增加抗炎活性B、增加稳定性C、降低水钠潴留副作用D、增加脂溶性

题目

将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是()

  • A、增加抗炎活性
  • B、增加稳定性
  • C、降低水钠潴留副作用
  • D、增加脂溶性
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第1题:

将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是

A.增加抗炎活性

B.增加稳定性

C.降低水钠潴留副作用

D.增加水溶性

E.增加脂溶性


正确答案:B

第2题:

糖皮质激素类药物的构效关系

A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性

B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力

C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加

D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加

E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用


正确答案:ABCDE

第3题:

将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是()

A.增加抗炎活性

B.增加稳定性

C.降低水钠潴留副作用

D.增加脂溶性


参考答案:B

第4题:

对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是( )。

A:对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性
B:在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变
C:在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
D:在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加
E:在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效

答案:C
解析:
本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。(1)C-21位的修饰:将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。(2)C-l位的修饰:在氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。(3)C-9位的修饰:在糖皮质激素的9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。(4)C-6位的修饰:在C-6住引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。(5)C-16位的修饰:在C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。

第5题:

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B.1,2位脱氢,抗炎活性增大,钠潴留作用不变

C.9d位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

D.6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效


正确答案:C

第6题:

糖皮质激素的结构特点为

A.将21位羟基酯化可延长作用时间

B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强

C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强

D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加

E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留


正确答案:ABCE

第7题:

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

C、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

D、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

E、16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效


参考答案:C

第8题:

对糖皮质激素类的药效关系描述错误的是( )。

A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

C.9口位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

D.6口位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

E.16位与17位口羟基缩酮化可明显增加疗效


正确答案:C

第9题:

对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是

A:增加药物的组织选择性
B:降低毒副作用
C:延长药物作用时间
D:降低脂溶性
E:增加药物的稳定性

答案:D
解析:

第10题:

对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性
B.在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变
C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加
E.在16、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效

答案:C
解析:
本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系如下。①C-21位的修饰:将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1位的修饰:在氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。③C-9位的修饰:在糖皮质激素的9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。④C-6位的修饰:在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C-16位的修饰:在C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。

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