雌二醇的3和17β的两个羟基，通过（）修饰，使成为长效肌肉注射药物。A、成酯B、成磷酸酯C、成醚D、成盐

题目

雌二醇的3和17β的两个羟基，通过（）修饰，使成为长效肌肉注射药物。

A、成酯
B、成磷酸酯
C、成醚
D、成盐

参考答案和解析

正确答案:A

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第1题：

丙酸睾酮是

A．雌二醇羟基的丙酸酯

B．睾酮17β羟基的丙酸酯

C．甲睾酮17β羟基的丙酸酯

D．炔雌羟基的丙酸酯

E．己烯雌酚羟基的丙酸酯

正确答案：B

第2题：

对雌二醇进行下列哪种结构修饰可得长效制剂

A.C

-OH酯化
B.C

引入乙炔基
C.C

-OH醚化
D.17β-羟基酯化
E.17α-位引入甲基

答案：C

解析：

17β-羟基酯化和17α-位引入甲基是对睾酮进行的两种结构修饰。将雌二醇C

-OH酯化可延长其作用时间，减慢代谢，但不能口服。C

引入乙炔基可增大空间位阻，减慢代谢，口服有效。C

-OH醚化后，代谢稳定，为长效制剂。

第3题：

通过将吗啡进行以下方式的衍化可得到可待因

A、3-羟基甲基化

B、3-羟基乙酰化

C、7,8-双键还原

D、3,6-两个羟基乙酰化

E、17-位氮原子烯丙基化

参考答案：A

第4题：

对雌二醇进行下列结构修饰可得长效制剂的是

A.17β-羟基酯化
B.C17-OH酯化
C.C3-OH醚化
D.C17引入乙炔基
E.17α位引入甲基

答案：C

解析：

第5题：

睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为

A:将17β羟基酯化
B:将17β羟基氧化为羰基
C:引入17α烷基
D:将17羟基修饰为醚
E:引入17α乙炔基

答案：C

解析：

本题考查雄激素类药物的结构。睾酮的A环或D环不稳定，易于代谢。5α还原酶可将4，5位双键还原，17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氢化为17-羰基。这些代谢使睾酮的活性大大降低。因此，对睾酮进行结构修饰，如将17位的羟基进行酯化，增加其脂溶性，如丙酸睾酮。或在17α位引入烷基，因空间位阻使代谢受阻，可使口服有效。故选C。

第6题：

可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到的是

A.吗啡

B.阿扑吗啡

C.海洛因

D.纳洛酮

E.美沙酮

参考答案：C

第7题：

雌二醇的特点包括

A:以雌烷为母环
B:A环为芳香环
C:体内代谢形成雌三醇
D:17位羟基体内氧化代谢成为酮羰基，形成雌酮而失活
E:3,17位各有一个β-羟基

答案：A,B,C,D

解析：

第8题：

雌二醇的化学名

A、17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮

B、雌甾-1，3，5(10)-三烯-3，17β-二醇

C、17β-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔3-酮

D、16α-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α-氟孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯

E、17α-羟基-19-去甲-17α-孕甾-4-烯-20-炔3-酮

正确答案：B

第9题：

丙酸睾酮是

A.己烯雌酚羟基的丙酸酯
B.炔雌羟基的丙酸酯
C.睾酮17β羟基的丙酸酯
D.甲睾酮17β羟基的内酸酯
E.雌二醇羟基的丙酸酯

答案：C

解析：

第10题：

A.吗啡
B.阿扑吗啡
C.海洛因
D.纳洛酮
E.美沙酮

可通过对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰得到

答案：C

解析：

阿扑吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐；纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可作为吗啡中毒的解救药物；对吗啡的3，6位两个羟基均乙酰化修饰，可得海洛因，成瘾性大，列为禁用的毒品。

雌二醇的3和17β的两个羟基，通过（）修饰，使成为长效肌肉注射药

题目

参考答案和解析

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