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睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为

题目
睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为

A.将17β-羟基酯化
B.将17β-羟基氧化为羰基
C.引入17α-甲基
D.将17β-羟基修饰为醚
E.引入17α-乙炔基
参考答案和解析
答案：C
解析：
睾酮作用时间短，不可口服，17α位引入甲基，稳定性增加，可口服，称甲睾酮。
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第1题：

关于雄激素的叙述中错误的是

A、雄激素的化学结构为雄甾烷类，3位和17位带有羟基和羰基

B、天然雄激素有睾酮和雄烯二酮，其中睾酮作用最强

C、雄烯二酮的活性远远低于睾酮，但其可以转化为睾酮，被认为是睾酮的体内贮存形式

D、天然的雄激素在体内易被代谢，加之消化道细菌也会催化其降解，所以口服生物利用度低

E、药用的雄激素以增加作用时间或可口服的目的对睾酮的修饰物质，在睾酮的17位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到甲睾酮是以增加作用时间为目的


参考答案：E

第2题：

睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为

A:将17β羟基酯化
B:将17β羟基氧化为羰基
C:引入17α烷基
D:将17羟基修饰为醚
E:引入17α乙炔基

答案：C
解析：
本题考查雄激素类药物的结构。睾酮的A环或D环不稳定，易于代谢。5α还原酶可将4，5位双键还原，17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氢化为17-羰基。这些代谢使睾酮的活性大大降低。因此，对睾酮进行结构修饰，如将17位的羟基进行酯化，增加其脂溶性，如丙酸睾酮。或在17α位引入烷基，因空间位阻使代谢受阻，可使口服有效。故选C。

第3题：

利用前药修饰原理，增加药物的稳定性

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正确答案：B
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第4题：

在睾酮的17-α位引入甲基而得到甲睾酮，主要的目的是（ ）。

A.增加稳定性，可以口服
B.降低雄激素的作用
C.增加雄激素的作用
D.延长作用时间
E.增加蛋白同化作用

答案：A
解析：

第5题：

将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

答案：A
解析：
抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。

第6题：

α-生育酚的酚羟基在经过哪种结构修饰后可以增强稳定性

A．成酯后可增强稳定性

B．成酸后可增强稳定性

C．成酮后可增强稳定性

D．成醌后可增强稳定性

E．成酚后可增强稳定性


正确答案：A

第7题：

为增加睾酮的稳定性和延长其作用时间，将其17β-羟基酯化后，可得

A.甲睾酮
B.乙酸睾酮
C.丙酸睾酮
D.丁酸睾酮
E.戊酸睾酮

答案：C
解析：
天然的雄性激素为睾酮，作用时间短，口服无效，为增加睾酮的稳定性和延长其作用时间，将其17β-羟基酯化后，可得丙酸睾酮。而在17α-位引入甲基，得到甲睾酮，具口服活性。

第8题：

由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用（ ）。

A．羧基药物的修饰方法

B．羟基药物的修饰方法

C．氨基药物的修饰方法

D．成盐修饰方法

E．开环或闭环的修饰方法


正确答案：C
本题考查药物的结构修饰。美法仑是我国研制的溶肉瘤素氨基甲酰化的产物，故选C答案。

第9题：

布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ)，对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是

A.酰胺化修饰
B.开环修饰
C.酯化修饰
D.成盐修饰
E.成环修饰

答案：C
解析：
布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

第10题：

下列药物化学结构修饰的目的
将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮
A.提高药物对特定部位的选择性
B.提高药物的稳定性
C.延长药物作用时间
D.降低药物的毒副作用
E.提高药物与受体的结合


答案：C
解析：
解答：将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶可以提髙药物对特定部位的选择性，将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮可以延长药物作用时间。[129-130]A、C

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