试述红霉素的抗菌机制及临床应用范围。

题目

试述红霉素的抗菌机制及临床应用范围。

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第1题：

简述红霉素的作用机制及抗菌谱。

正确答案: 红霉素作用机制为与敏感菌核蛋白体50S亚基结合，抑制转肽酶，阻止肽链延长，抑制菌体蛋白质合成。
红霉素的抗菌谱是：①革兰阳性菌；②革兰阴性球菌；③某些革兰阴性杆菌，如流感杆菌、百日咳杆菌；④军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体等。

第2题：

试述青霉素抗菌作用机理、体内过程及临床应用。

正确答案: （1）作用机理：通过与细菌胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，妨碍细菌胞壁粘肽合成，使胞壁的黏肽不能交联而造成细胞壁的缺损，最终导致细菌裂解而死亡
（2）体内过程：内服易被胃酸和消化酶破坏，仅有少量吸收，常注射给药；肌内注射给药吸收较迅速，一般15~30分钟达峰浓度；进入体内的青霉素广泛分布于各种体液，脑膜炎时可有较多的药物进入脑脊液；（1分）主以原形经肾小管主动分泌排泄；排泄迅速，半衰期较短，且动物种属差异性较小
（3）临床应用：主要用于敏感G+菌所致感染，如马腺疫、链球菌病、葡萄球菌病、猪丹毒、恶性水肿，以及钩端螺旋体病等

第3题：

简述利福平的临床应用及抗菌机制。

答案：

解析：

答案：（1）结核病(2)麻风病（3）眼部及全身细菌感染（4）抗菌机制：抑制RNA多聚酶

第4题：

简述红霉素、林可霉素及克林霉素的抗菌作用、临床应用？

正确答案:（1）红霉素抗菌作用：对G+菌的金色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌等抗菌作用强，对部分G-菌如脑膜炎瑟菌、流感杆菌、布鲁斯菌、军团菌等高度敏感，对某些螺旋体肺炎支原体、立克次体和螺杆菌也有抗菌作用。临床应用：用于治疗耐青霉素的金色葡萄球菌感染和对青霉素过敏者，还用于上述敏感菌所致的各种感染，也能用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣原体、溶脲原体等非典型病原体所致的呼吸系统、泌尿生殖系统感染。
（2）林可霉素抗菌作用：G+菌、G-厌氧菌，是抗厌氧菌抗生素中较好的，对G-需氧菌无效。
临床应用：用于敏感菌所致呼吸道、胆道感染及败血症等，对慢性骨髓炎，尤以凝固酶阳性的葡萄球菌所致慢性骨髓炎疗效更佳，也用于厌氧菌感染，外用治疗G+菌引起的化脓性感染。
（3）克林霉素抗菌作用：与林可霉素相同，对各类厌氧菌有强大抗菌作用。对需氧G+菌有显著活性，对部分需氧菌G+球菌，人型支原体和沙眼衣原体也有抑制作用，但肠球菌、G-杆菌，肺炎衣原体对本药物不敏感。
临床应用：主要用于厌氧菌。
包括脆弱类杆菌，产生荚膜梭菌，放线杆菌等引起的口腔，腹腔和妇科感染、治疗需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织，胆道感染及败血症、心内膜炎等。治疗金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药。

第5题：

简述红霉素的作用机制和临床应用。

正确答案: 红霉素抑制细菌蛋白质合成而产生抑菌作用。临床主要用于耐青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏者。
对百日咳、白喉带菌者、支原体肺炎、弯曲菌所致的肠炎或败血症以及军团菌病也有较好的疗效。

第6题：

简述红霉素抗菌特点、抗菌机制和不良反应及防治措施。

正确答案:红霉素抗菌谱与青霉素相似而稍广，对阳性菌及某些螺旋体、支原体、衣原体、立克次体有效，属于抑菌剂，作用机制为抑制敏感菌蛋白质合成。不良反应为：
①局部刺激，胃肠反应及血栓性静脉炎等，饭前后一小时服药为宜。
②肝损害，依托红霉素可引起胆汁淤积性黄疸等，肝功能不良者慎用。

第7题：

简述红霉素的抗菌谱、临床应用及不良反应。

正确答案:抗菌谱窄，对大多数革兰氏阳性菌、厌氧球菌、革兰阴性菌的淋病萘瑟菌、军团菌、嗜血杆菌高度敏感。对支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、弓形虫也有作用。作用机制是通过与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，产生抑菌作用。临床应用，主要用于耐青霉素的轻中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者，也用于其他革兰阳性菌如肺炎球菌所致的大叶性肺炎，溶血性链球菌引起的扁桃体、丹毒、急性中耳炎或鼻窦炎。治疗军团菌、弯曲杆菌所致败血症或肺炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者是首选药。
不良反应：
（1）胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛和腹泄泻。
（2）静注乳糖酸盐可发生血栓性静脉炎。
（3）服用乙琥红霉素可引起肝损害如转氨酶升高、肝肿大及胆汁淤积性黄疸等。
（4）口服红霉素可引起伪膜性肠炎。

第8题：

试述各代头孢菌素类的抗菌特点及临床应用。

答案：

解析：

答案：头孢菌素类具有:抗菌谱广.杀菌力强.过敏反应少.与青霉素仅有部分交叉过敏性,及对β-内酰胺酶有不同程度的稳定性等优点。（1）第一代头孢菌素如头孢噻呀头孢唑啉，头孢氨苄.头孢拉定等对革兰氏阳性细菌抗菌作用较二.三代强,而对革兰氏阴性细菌较差。对青霉素酶稳定,但仍可为革兰氏阴性细菌的β-内酰胶酶所破坏。对肾脏有一定毒性。主要用于耐药金葡菌感染。(3分)（2）第二代头孢菌素如头孢呋辛.头孢丙烯.头孢克洛等,对革兰氏阳性细菌作用类似于第一代或稍差，对革兰氏阴性细菌有明显作用，可治疗上述敏感菌所致肺炎胆道感染菌血症.尿路感染等。第二代头孢菌素对绿脓杆菌无效。对多种β-内酰胺酶较稳定，肾毒性较第一代有所降低。(3分)（3）第三代头孢菌素如头孢噻肟.头孢克肟.头孢甲肟.头孢曲松.头孢他啶等,对革兰’氏阳性细菌有抗菌活性,但不及第一.二代,对革兰氏阴性细菌有效。其中头抱他啶.头孢哌酮还有抗铜绿假单跑菌活性。第三代头孢菌素可用于治疗尿路感染以及危及生命的败血症.脑膜炎.肺炎等严重感染。第三代头孢菌素对β-内酰胺酶有较高稳定性,对肾脏基本无毒。(3分)（4）第四代头孢菌素如头孢吡肟.头孢克定，可跟三代头孢菌素相比报，但能更快地透过革兰氏阴性杆菌的外膜,对青霉索结合蛋白的亲和力更强,对某些β-内酰胺酶更为稳定,无肾毒性。四代头孢菌素对耐第三代头孢菌素的革兰氏阴性杆菌仍有效。但对耐甲氧西林金葡菌.耐甲氧西林表皮葡萄球菌等无效。可用于敏感的金葡菌.链球菌绿脓杆菌肺炎克氏菌.流感嗜血杆菌引起的肺炎.菌血症.败血症.腹膜炎和胆囊炎等。(2分)

第9题：

红霉素的抗菌谱和临床应用主要是哪些？

正确答案: 抗菌作用：对革兰阳性细菌有强大抗菌作用，革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌也高度敏感，对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用，金葡菌对其可产生耐药性，大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。
抗菌机制：与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制转肽作用及（或）信使核糖核酸（mRNA.移位，而抑制蛋白质合成。
临床应用：治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者，效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。红霉素是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。

第10题：

试述卡托普利降血压的作用机制、临床应用及不良反应。

正确答案:（1）作用机制：卡托普利通过抑制血管紧张素Ⅰ转换酶，
①减少强缩血管物质血管紧张素Ⅱ的形成而降压；
②减少舒血管物质缓激肽的降解而降压；
③间接减少醛固酮的分泌，引起留钾排钠，减少血容量而降压。
（2）临床应用：适用于各型高血压。
（3）不良反应：主要有顽固性干咳、血管神经性水肿、低血压、高血钾。

试述红霉素的抗菌机制及临床应用范围。

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