西维因农药进入生物体内后,转化为羟基化代谢物,其毒性比西维因增大的现象称为生物活化。

题目

西维因农药进入生物体内后,转化为羟基化代谢物,其毒性比西维因增大的现象称为生物活化。

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第1题:

氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生( )

A.芳环羟基化

B.硝基还原

C.烯氧化

D.N-脱烷基化

E.乙酰化


正确答案:D

第2题:

下列不属于有机磷农药的是

A、敌百虫

B、乐果

C、DDV

D、呋喃丹

E、西维因


参考答案:D

第3题:

其最有可能误服的农药是

A.西维因

B.马拉硫磷

C.氯氰菊酯

D.溴氰菊酯

E.童灭威


正确答案:B

第4题:

男性,农药厂工人,因误服农药中毒,出现胆碱能危象,经抢救脱险

其最有可能误服的农药是
A.马拉硫磷
B.氯氰菊酯
C.西维因
D.速灭威
E.溴氰菊酯

答案:A
解析:

第5题:

非那西汀的毒性是由于产生了哪种物质引起的( )

A:N-氨基化代谢物
B:N-烃基化代谢物
C:N-羧基化代谢物
D:N-羟基化代谢物
E:N-氢化代谢物

答案:D
解析:
酰胺也可被N-氧化为羟胺,致癌毒性比较高。已淘汰的药物非那西汀的毒性就是由于产生N-羟基化代谢产物所引起的。

第6题:

其引起中毒的农药最可能是

A.西维因

B.马拉硫磷

C.溴氰菊酯

D.速灭威

E.氯氰菊酯


正确答案:B

第7题:

化学物质本身无毒或毒性较低,但在体内经过生物转化后,形成的代谢产物毒性比母体物质增大,称为

A、氧化反应

B、生物转化

C、生物代谢

D、代谢活化

E、结合反应


参考答案:D

第8题:

西维因属于

A、氨基甲酸酯类农药

B、有机磷类农药

C、有机氯类农药

D、拟除虫菊酯类农药

E、有机砷类农药


正确答案:A

第9题:

化学物质本身无毒或毒性较低,但在体内经过生物转化后,形成的代谢产物毒性比母体物质增大,称为

A.结合反应
B.代谢活化
C.生物代谢
D.生物转化
E.氧化反应

答案:B
解析:

第10题:

氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀,发生的反应是

A.芳环羟基化
B.硝基还原
C.烯氧化
D.N-脱烷基化
E.乙酰化

答案:D
解析:
本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢,是以生成酚的代谢产物为主,芳环上的供电子取代基能使反应容易进行,生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗,抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢,被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生(10S,11S)-二羟基化合物,经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基,在体内发生乙酰化代谢。氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。