巴比妥酸C5位上两个取代基的碳原子总数一般在()。

题目
单选题
巴比妥酸C5位上两个取代基的碳原子总数一般在()。
A

2~4之间

B

3~6之间

C

4~8之间

D

5~10之间

E

6~12之间

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第1题:

以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是

A.该类药物主要区别是5位上的取代基不同

B.5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程

C.5位取代基为饱和直链烃或芳烃时,为长效巴比妥类

D.5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时,为强效巴比妥类

E.5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用


正确答案:D
巴比妥类药物在结构上的主要区别为5位上有不同的取代基,它使药物具有不同的理化性质和体内代谢过程。巴比妥类5位取代基上的氧化是该类药物代谢的主要过程,当5位取代为饱和直链烃或芳烃时,不易被氧化,作用时间长,为长效巴比妥类;当5位取代为支链烃基或不饱和烃基时,氧化代谢迅速,为短效巴比妥类;当5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用。所以答案为D。

第2题:

常用巴比妥类药物多为巴比妥酸的( )。

A.5-取代物

B.1,5-取代物

C.5,5-取代物

D.1,5,5-取代物

E.C2位为硫取代的硫代巴比妥


正确答案:C

第3题:

作用时间最长的巴比妥类药物其C5位取代基是 ()

A:饱和烷烃基

B:带支链烃基

C:环烯烃基

D:乙烯基

E:丙烯基


正确答案为: A

第4题:

下列关于巴比妥类镇静催眠药的理化通性的说法错误的一项是

A.巴比妥酸本身无活性,C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性
B.C位上的取代基不同,其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同
C.巴比妥类药物的钠盐不稳定,须做成粉针剂
D.巴比妥类药物具有一定的碱性
E.分子中含有-CONHCONHCO-结构,能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物,可供鉴别

答案:D
解析:
巴比妥类药物是丙二酰脲的衍生物,本身无活性,C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性。C位上的取代基不同,其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同。因该类药物结构中具有-CO-NH-CO-结构,能形成烯醇型,故显酸性。在分子中还含有-CONHCONHCO-结构,能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物,可供鉴别。如可与硝酸银试液反应形成不溶性二银盐沉淀。

第5题:

决定巴比妥类的药物共性的是

A.巴比妥酸的环状结构

B.巴比妥碱的环状结构

C.巴比妥酸取代基的性质

D.巴比妥酸取代基的位置

E.巴比妥酸取代基的个数


正确答案:A

第6题:

巴比妥酸经过以下过程其镇静催眠作用最强的为

A.4位次甲基上氢原子被烃基取代

B.5位次甲基上氢原子被烃基取代

C.5位次甲基上氢原子被烃基取代,取代基碳原子数之和为4

D.4位次甲基上氢原子被烃基取代,取代基碳原子数之和为4

E.5位次甲基上氢原子被烃基取代,取代基碳原子数之和为7


正确答案:E
巴比妥酸本身无生理活性,只有当5位次甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。5位取代基的碳原子数之和为4时出现镇静催眠作用;碳原子数之和为7~8时,作用最强;碳原子数之和超过10时会产生惊厥作用。所以答案为E。

第7题:

巴比妥类药物5位取代基碳原子总数超过10( )

A、产生惊厥作用

B、长效型催眠药

C、产生催眠作用较慢

D、用于静脉注射麻醉药

E、产生镇痛作用


正确答案:A

第8题:

作用时间最长的巴比妥类药物其C5位取代基为

A.饱和烷烃基

B.带支链烃基

C.环烯烃基

D.乙烯基

E.丙烯基


正确答案:A

第9题:

巴比妥类药物产生药效主要取决于

A.C5一位取代基碳原子总数大于8

B.药物分子的电荷分布

C.C6位取代基

D.C5取代基

E.药物分子量大小


正确答案:D
巴比妥类药物属于结构非特异性药物,均具有丙二酰脲母核,差别主要是5一取代基。作用强弱、快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数有关。作用时间与5一取代基在体内的代谢有关。

第10题:

关于巴比妥类药物构效关系的叙述,错误的是( )

A.C5上的取代基为烯烃时,作用时间短
B.用硫代替C2位羰基中的氧,起效快且作用时间短
C.巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
D.酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快、作用时间短
E.C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间

答案:D
解析:

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