Naloxone为阿片样(),其结构中氮原子上的取代基为()基。

题目
填空题
Naloxone为阿片样(),其结构中氮原子上的取代基为()基。
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第1题:

对唑类抗真菌药的构效关系阐述,正确的是

A.分子中至少含有一个唑环(咪唑或三氮唑)

B.均含有对位取代苯环结构

C.以唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连

D.与中心碳原子相连的芳烃基一般为一卤代或二卤代苯

E.立体化学特征对药效影响明显


正确答案:ACDE

第2题:

在喹诺酮类抗菌药的结构中,必需的基团是

A、5位有氨基

B、1位氮原子无取代

C、3位上有羟基和4位是羰基

D、7位无取代基

E、8位氟原子取代


参考答案:C

第3题:

纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是

A.甲基

B.烯丙基

C.环丁基

D.环丙基

E.丁烯基


正确答案:B
B

第4题:

局部麻醉药有如下基本骨架,其构效关系描述不正确的是

A.(Ⅲ)是亲水部分
B.(Ⅲ)一般以叔胺常见
C.亲脂性和亲水性有适当的平衡,有利发挥麻醉作用
D.(Ⅲ)结构中N上取代基碳原子总和为3~5时作用最强
E.(Ⅲ)结构中N上取代基碳原子总和超过6时才有活性

答案:E
解析:

第5题:

对抗真菌药物构效关系描述正确的是

A:用嘧啶替代咪唑使活性增强
B:分子内有二氧戊环结构,抗真菌活性强
C:用三氮唑替代咪唑使活性增强
D:一般用芳烃基乙基取代活性较强
E:氮唑环上的取代基必须与1位氮原子相连

答案:B,C,D,E
解析:

第6题:

巴比妥酸经过以下过程其镇静催眠作用最强的为

A.4位次甲基上氢原子被烃基取代

B.5位次甲基上氢原子被烃基取代

C.5位次甲基上氢原子被烃基取代,取代基碳原子数之和为4

D.4位次甲基上氢原子被烃基取代,取代基碳原子数之和为4

E.5位次甲基上氢原子被烃基取代,取代基碳原子数之和为7


正确答案:E
巴比妥酸本身无生理活性,只有当5位次甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。5位取代基的碳原子数之和为4时出现镇静催眠作用;碳原子数之和为7~8时,作用最强;碳原子数之和超过10时会产生惊厥作用。所以答案为E。

第7题:

布托啡诺具有下列哪些性质()

A.临床主要用作镇痛药,成瘾性小

B.17位氮原子上为烯丙基取代

C.17为氮原子上为环丁烷甲基取代

D.6,14位间含有亚乙基桥链

E.阿片受体部分激动剂


正确答案:A,C,E

第8题:

下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符

A.环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜

B.氮原子上引入甲基,可增加脂溶性

C.用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长

D.两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥

E.环上5位取代基的结构会影响作用时间


正确答案:ABDE
ABDE[解析]本题考点:巴比妥类药物的构效关系。用硫原子代替环中2位的氧原子,药物脂溶性增大,易通过血~脑脊液屏障,作用快,但硫易被代谢,失效也快,为超短时作用的巴比妥类药物。

第9题:

临床上应用的β2受体激动剂药物绝大多数是β-苯乙胺的基本结构:



其中苯环上的取代基及取代基位置不同,侧链氮原子取代基不同,使其药理作用不同。


将异丙肾上腺素苯核3位酚羟基用羟甲基取代,侧链氮原子上异丙基用叔丁基取代,得到化学性质稳定,对β2受体选择能力强的平喘药物沙丁胺醇。该药物的结构是



答案:A
解析:
认识沙丁胺醇该药物的结构。

第10题:

巴比妥类药物产生药效主要取决于

A:取代基之间的距离
B:药物分子的电荷分布
C:氮原子上取代甲基的数目
D:C5位取代基
E:氮原子上取代甲基的数目是

答案:D
解析:

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