关于酯化和酰胺化结构修饰,下列说法不正确的是()

题目
单选题
关于酯化和酰胺化结构修饰,下列说法不正确的是()
A

可以减低药物的极性

B

可以增加药物的稳定性

C

影响药代动力学性质

D

可以增加药物的解离度

E

可以减低药物的解离度

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第1题:

药物化学结构修饰的方法有( )。

A.成盐修饰

B.酯化修饰

C.酰胺化修饰

D.开环修饰

E.成环修饰


正确答案:ABCDE
答案为[ABCDE]考查药物结构修饰的方法。

第2题:

含有羧基的药物一般对胃肠道有较大刺激,具有较大的极性,影响吸收。为了改变以上性质,可对含有羧基的药物进行哪种化学结构修饰

A.酯化或酰胺化

B.使之成盐

C.酸化

D.碱化

E.烷基化


正确答案:A
含有羟基的药物为了减少其胃肠道刺激,可对其进行酯化和酰胺化修饰。通过修饰可以降低药物的极性、解离度或酸碱性,增加药物的稳定性,减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等。所以答案为A。

第3题:

药物结构修饰中最不常用的化学方法是()

A、引入芳环和脂环

B、成盐修饰

C、成酰胺修饰

D、醚化


参考答案:A

第4题:

下列关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有

A、芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性

B、脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性

C、具羧基药物可经开环、成环修饰

D、具氨基药物可经酯化修饰

E、为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰


参考答案:C

第5题:

关于领导的科学化和艺术化,下列说法不正确的是( )


参考答案:二者之间是相互矛盾的

第6题:

下列的哪种说法与前药的概念相符合

A.用酯化方法做出的药物

B.用酰胺化法做出的药物

C.药效潜伏化的药物

D.经结构改造降低了毒性的药物

E.在体内经简单代谢的药物


正确答案:C

第7题:

下列关于吗啡构效关系说法不正确的是

A.吗啡结构中的17位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂

B.吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均降低

C.吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均增加

D.吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后,活性增加

E.吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后,成瘾性增加


正确答案:C
吗啡结构中的17-位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂;吗啡结构中的3-位酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均降低;吗啡结构中的6-位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后,活性及成瘾性均增加。所以答案为C。

第8题:

将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯,其结构修饰的方法是

A.成环

B.开环

C.酯化

D.酰化

E.成盐


参考答案:C

第9题:

下列的哪种说法与前药的概念相符合( )。

A.用酯化方法做出的药物

B.用酰胺化方法做出的药物

C.在体内经简单代谢而活化的药物

D.药效潜伏化的药物

E.经结构改造降低了毒性的药物


正确答案:C

第10题:

下列哪种说法与前体药物的概念相符合

A.用酯化方法做出的药物是前体药物

B.用酰胺化方法做出的药物是前体药物

C.在体内经简单代谢而失活的药物是前体药物

D.前体药物是药效潜伏化的药物

E.经结构改造降低了毒性的药物是前体药物


正确答案:D

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