可以减低药物的极性
可以增加药物的稳定性
影响药代动力学性质
可以增加药物的解离度
可以减低药物的解离度
第1题:
药物化学结构修饰的方法有( )。
A.成盐修饰
B.酯化修饰
C.酰胺化修饰
D.开环修饰
E.成环修饰
第2题:
含有羧基的药物一般对胃肠道有较大刺激,具有较大的极性,影响吸收。为了改变以上性质,可对含有羧基的药物进行哪种化学结构修饰
A.酯化或酰胺化
B.使之成盐
C.酸化
D.碱化
E.烷基化
第3题:
A、引入芳环和脂环
B、成盐修饰
C、成酰胺修饰
D、醚化
第4题:
下列关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有
A、芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性
B、脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性
C、具羧基药物可经开环、成环修饰
D、具氨基药物可经酯化修饰
E、为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰
第5题:
第6题:
下列的哪种说法与前药的概念相符合
A.用酯化方法做出的药物
B.用酰胺化法做出的药物
C.药效潜伏化的药物
D.经结构改造降低了毒性的药物
E.在体内经简单代谢的药物
第7题:
下列关于吗啡构效关系说法不正确的是
A.吗啡结构中的17位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂
B.吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均降低
C.吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均增加
D.吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后,活性增加
E.吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后,成瘾性增加
第8题:
将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯,其结构修饰的方法是
A.成环
B.开环
C.酯化
D.酰化
E.成盐
第9题:
下列的哪种说法与前药的概念相符合( )。
A.用酯化方法做出的药物
B.用酰胺化方法做出的药物
C.在体内经简单代谢而活化的药物
D.药效潜伏化的药物
E.经结构改造降低了毒性的药物
第10题:
下列哪种说法与前体药物的概念相符合
A.用酯化方法做出的药物是前体药物
B.用酰胺化方法做出的药物是前体药物
C.在体内经简单代谢而失活的药物是前体药物
D.前体药物是药效潜伏化的药物
E.经结构改造降低了毒性的药物是前体药物