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关于多肽蛋白质类药物的稳定化措施，正确的叙述是（）

题目
多选题
关于多肽蛋白质类药物的稳定化措施，正确的叙述是（）
A

大多数药物在pH4～10的范围内是稳定的

B

在等电点对应的pH下是最不稳定，但溶解度最大

C

无机盐类不论浓度高低均可增大蛋白质的溶解度

D

多肽蛋白质类药物对表面活性剂不敏感，可加入表面活性剂防止蛋白质聚集

E

糖类与多元醇可增加蛋白质药物在水中的稳定性

参考答案和解析
正确答案： E,C
解析： 一般而言，大多数蛋白多肽药物在pH4～10的范围内是比较稳定的，在等电点对应的pH下是最稳定的，但溶解也最少。
无机盐类对蛋白质的稳定性和溶解度有比较复杂的影响。有些无机离子能够提高蛋白质高级结构的稳定性，但同时使蛋白质的溶解度下降（盐析），而另一些离子却相反，可降低蛋白质高级结构的稳定性，同时使蛋白质的溶解度增加（盐溶）。
蛋白多肽药物对表面活性剂是非常敏感的。
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相似问题和答案

第1题：

关于蛋白多肽类药物的说法正确的是

A.口服吸收好

B.副作用少

C.稳定性好

D.作用时间长

E.活性降低


正确答案：B
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第2题：

降解酶较少，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。


正确答案：D
D    [知识点] 栓剂概述

第3题：

设计蛋白质类药物液态制剂的处方时,可采取的稳定化方法有哪些?


参考答案：设计蛋白质类药物液态制剂的处方时，可采取的稳定化方法有：①调节pH值，提高蛋 白质的稳定性及溶解度。通常在蛋白质溶液中加入适宜的缓冲系统。②使用非离子型表面活 性剂抑制蛋白质聚集。③使用糖类、多元醇增加蛋白质稳定性。糖类(如蔗糖、葡萄糖、海 藻糖)与多元醇(如甘露醇、山梨醇)属于非特异性蛋白质稳定剂，其稳定作用与浓度密切相关。④使用氨基酸来增加蛋白质稳定性或溶解度。氨基酸(如甘氨酸、精氨酸、谷氨酰胺、天冬氨酸)的盐酸盐不同程度地抑制蛋白质(如rhKGF)的聚集。带正电荷的精氨酸可增加 蛋白质(如组织溶纤酶原激活素)的溶解度。⑤使用盐类(如NaCl)增加蛋白质稳定性。低浓度盐通过非特异性静电作用而提高蛋白质的稳定性。⑥使用一些高分子物质(如 PEG、HAS)保护蛋白质。PEG的屏障作用可保护蛋白质不易被蛋白酶水解。HAS通过优先吸附而保护蛋白质。

第4题：

下面关于蛋白多肽类药物理化性质的叙述不正确的是

A、蛋白多肽类药物一般对热稳定

B、在酸、碱、酶的催化下，蛋白多肽类药物可发生肽键的水解与脱酰胺基作用

C、在氧化剂存在下，蛋白质多肽类药物易被氧化

D、蛋白多肽类药物在碱水解过程中常伴有某些氨基酸的消旋化作用

E、蛋白质的变性分为可逆与不可逆二种


参考答案：A

第5题：

多肽和蛋白质类药物的稳定剂有

A、血清蛋白

B、糖

C、纤维素

D、氨基酸

E、缓冲剂


参考答案：ABDE

第6题：

降解酶较少，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位

查看材料


正确答案：D
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第7题：

对注射给药的蛋白质多肽类药物没有稳定作用的是

A、缓冲剂

B、矫味剂

C、糖和多元醇类

D、大分子化合物

E、氨基酸


参考答案：B

第8题：

蛋白质和多肽类药物的转运机制 查看材料


正确答案：E
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第9题：

简述液体制剂中蛋白质类药物稳定化的方法。


正确答案：在液体制剂中蛋白质类药物稳定化方法有两类。 一是改造蛋白类药物的结构如改变蛋白质一级序列改变取代反应官能团和化学修饰方法以提高蛋白质空间伸展自由能改变与溶剂接触的性质从而提高药物稳定性。 二是在液体制剂中加入适宜的稳定剂提高蛋白质类药物稳定性的附加剂有：缓冲液、表面活性剂、糖和多元醇、盐类、聚乙二醇、大分子化合物、氨基酸(组氨酸、甘氨酸、谷氨酸和赖氨酸的盐酸盐)、金属离子等。
在液体制剂中蛋白质类药物稳定化方法有两类。一是改造蛋白类药物的结构,如改变蛋白质一级序列,改变取代反应官能团和化学修饰方法,以提高蛋白质空间伸展自由能,改变与溶剂接触的性质,从而提高药物稳定性。二是在液体制剂中加入适宜的稳定剂,提高蛋白质类药物稳定性的附加剂有：缓冲液、表面活性剂、糖和多元醇、盐类、聚乙二醇、大分子化合物、氨基酸(组氨酸、甘氨酸、谷氨酸和赖氨酸的盐酸盐)、金属离子等。

第10题：

下面关于蛋白多肽类药物结构特点的叙述不正确的是

A、蛋白质结构中的共价键包括肽键和二硫键

B、蛋白质结构中的非共价键维持蛋白质的高级结构

C、三级结构是多肽链的折叠方式，包括螺旋与折叠结构等

D、四级结构是指二个以上的亚基通过非共价键连接而形成的空间排列组合方式

E、蛋白质的高级结构主要是由非共价键和二硫键来维持


参考答案：B

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