以共价键方式结合的抗肿瘤药物是()

题目
单选题
以共价键方式结合的抗肿瘤药物是()
A

尼群地平

B

乙酰胆碱

C

氯喹

D

环磷酰胺

E

普鲁卡因

参考答案和解析
正确答案: C
解析:
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第1题:

药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键合和非共价键合两大类,以共价键合方式。与生物大分子作用的药物是()

A、美法仑

B、美洛昔康

C、雌二醇

D、乙胺丁醇

E、卡托普利


答案:A

第2题:

氟尿嘧啶与靶标结合的起效方式,属于()。

A、可逆性非共价键结合

B、不可逆性非共价键结合

C、不可逆性共价键结合

D、可逆性共价键结合


答案:A

第3题:

以共价键方式结合的抗肿瘤药物是

A.尼群地平

B.乙酰胆碱

C.氯喹

D.环磷酰胺

E.普鲁卡因


正确答案:D

第4题:

药物与作用靶标结合的化学本质是

A. 共价键结合
B. 非共价键结合
C. 离子反应
D. 键合反应
E. 手性特征

答案:D
解析:
本题考查药物与作用靶标结合的化学本质。药物在和生物大分子作用时,一般是通过键合的形式进行结合,这种键合形式有共价键和非共价键两大类。共价键键合类型是一种不可逆的结合形式,和发生的有机合成反应相类似;非共价键的键合类型是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。故本题答案应选D。

第5题:

酶的不可逆抑制剂

A、与酶活性中心的必需基团以氢键结合

B、与酶活性中心外的必需基团以氢键结合

C、与酶活性中心的必需基团以共价键结合

D、与酶活性中心的必需基团以氢键或者共价键结合

E、与酶活性中心外的必需基团以共价键结合


参考答案:C

第6题:

酶的不可逆抑制剂

A.与酶活性中心的必需集团以氢键结合

B.与酶活性中心外的必需集团以氢键结合

C.与酶活性中心的必需集团以共价键结合

D.与酶活性中心以氢键结合

E.与酶活性中心外的必需集团以共价键结合


正确答案:C
酶的不可逆抑制剂以共价键的形式与酶的活性中心的必需基团结合发挥作用。所以答案为C。

第7题:

有关辅酶与辅基的描述,错误的是

A、都是酶的辅助因子

B、都可用透析或超滤的方法除去

C、辅基常以共价键与酶蛋白牢固结合

D、辅酶以非共价键与酶蛋白疏松结合

E、两者差别在于它们与酶蛋白结合的紧密程度与反应方式不同


参考答案:B

第8题:

下列以共价键方式结合的抗肿瘤药物为

A.尼群地平

B.乙酰胆碱

C.氯喹

D.环磷酰胺

E.普鲁卡因


正确答案:D
本题考查药物键合的类型。药物的键合形式有共价键和非共价键两大类。共价键键合是一种不可逆的结合形式,和发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上.例如烷化剂类抗肿瘤药物,对DNA中鸟嘌呤碱基产生共价结合键,产生细胞毒活性。环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药物。非共价键的键合是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。乙酰胆碱和受体的作用为离子一偶极,偶极一偶极相互作用;抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移合物;局部麻醉药普鲁卡因与受体的作用有多种,如范德华力、疏水键、静电引力偶极一极相互作用等。故本题答案应选D。

第9题:

酶的不可逆抑制剂

A.与酶活性中心的必需基团以氢键结合
B.与酶活性中心外的必需基团以氢键结合
C.与酶活性中心的必需基团以共价键结合
D.与酶活性中心的必需基团以氢键或者共价键结合
E.与酶活性中心外的必需基团以共价键结合

答案:C
解析:
本题要点是酶的不可逆抑制剂作用机制。酶的不可逆抑制剂以共价键的形式与酶活性中心的必需基团结合发挥作用。

第10题:

以共价键方式与靶点结合的药物是( )

A.尼群地平
B.乙酰胆碱
C.氯喹
D.环磷酰胺
E.普鲁卡因

答案:D
解析:
环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,只有进入体内后,经过活化才能发挥作用。环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺,4-羟基环磷酰胺可经过进一步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺;也可经过互变异构生成开环的醛基化合物。并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。答案选D

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