关于巴比妥类药物的构效关系,说法错误的是()

题目
单选题
关于巴比妥类药物的构效关系,说法错误的是()
A

5位双取代口服吸收快

B

5位为单取代或无取代基时,口服时易被吸收

C

苯巴比妥作用时间长

D

硫喷妥,解离度增大,且脂溶性也增加

E

戊巴比妥属于中、短效型催眠药

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第1题:

以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是

A.该类药物主要区别是5位上的取代基不同

B.5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程

C.5位取代基为饱和直链烃或芳烃时,为长效巴比妥类

D.5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时,为强效巴比妥类

E.5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用


正确答案:D
巴比妥类药物在结构上的主要区别为5位上有不同的取代基,它使药物具有不同的理化性质和体内代谢过程。巴比妥类5位取代基上的氧化是该类药物代谢的主要过程,当5位取代为饱和直链烃或芳烃时,不易被氧化,作用时间长,为长效巴比妥类;当5位取代为支链烃基或不饱和烃基时,氧化代谢迅速,为短效巴比妥类;当5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用。所以答案为D。

第2题:

应用巴比妥类药物所出现的下列现象中错误的是

A.长期应用会产生依赖性

B.酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄

C.长期应用苯巴比妥可加速自身代谢

D.苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡

E.大剂量对中枢抑制程度远比苯二氮类要深


正确答案:B
药物在肾小管再吸收属被动转运过程,改变尿液的pH可影响药物的解离度,因而可影响排泄速度。苯巴比妥为弱酸性药物、酸化尿液,使苯巴比妥成非解离状态,促进其再吸收入血,而非加速排泄,因此B是错误的。

第3题:

关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是

A.巴比妥类药物易溶于水

B.巴比妥类药物加热易分解

C.含硫巴比妥类药物有不适臭味

D.巴比妥药物在空气中不稳定

E.通常对酸和氧化剂不稳定


正确答案:C
解析:巴比妥类药物加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂。在空气中稳定,通常遇酸、氧化剂和还原剂,其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

第4题:

下列属于中效巴比妥类药物的是

A.地西泮
B.苯巴比妥
C.硫喷妥钠
D.司可巴比妥
E.异戊巴比妥

答案:E
解析:

第5题:

巴比妥类构效关系与下列哪个因素无关

A、脂水分配系数

B、代谢过程

C、与受体的结合

D、解离常数

E、理化性质


参考答案:C

第6题:

关于巴比妥类药物鉴别中的铜盐反应,以下叙述正确的是

A.含硫巴比妥类药物呈紫色或生成紫色沉淀

B.含硫巴比妥类药物呈绿色

C.硫巴比妥类药物呈紫色或生成紫色沉淀

D.一般巴比妥类药物呈绿色

E.凡是巴比妥类药物均呈紫色或紫色沉淀


正确答案:B
巴比妥类药物与铜盐的反应,加铜吡啶试液显紫色或生成紫色沉淀。硫喷妥钠分子结构中含有硫元素,也可以与铜盐反应,但反应速度稍慢,且沉淀物显绿色,借此可以和不含硫的巴比妥类药物区别。

第7题:

简述巴比妥类药物的量效关系


参考答案:剂量从小到大可引起镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、呼吸抑制作用。

第8题:

下列关于巴比妥类及相关药物的叙述中错误的是

A、巴比妥类及相关药物是抗癫痫药物

B、巴比妥类药物为环丙二酰脲的衍生物

C、5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径,也是决定药物作用时间长短的因素

D、巴比妥类药物的代谢方式主要是经肝脏的生物转化

E、代谢的结果使药物的水溶性下降,在脑内的浓度降低,失去镇静催眠活性


参考答案:E

第9题:

属于中效巴比妥类药物的是

A.苯巴比妥
B.司可巴比妥
C.硫喷妥钠
D.异戊巴比妥
E.地西泮

答案:D
解析:
苯巴比妥为长效巴比妥类药物,司可巴比妥为短效巴比妥类药物;硫喷妥为超短效巴比妥类药物;地西泮为苯二氮类药物;异戊巴比妥为中效巴比妥类药物。

第10题:

关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是

A、巴比妥类药物加热易分解
B、含硫巴比妥类药物有不适臭味
C、巴比妥药物在空气中不稳定
D、通常对酸和氧化剂不稳定
E、巴比妥类药物易溶于水

答案:B
解析:
巴比妥类药物加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂。在空气中稳定,通常遇酸、氧化剂和还原剂,其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

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