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口服及肌内注射均吸收慢、不完全且不规则，剂量与血药浓度间无可靠相关性的药物是（）

题目
单选题
口服及肌内注射均吸收慢、不完全且不规则，剂量与血药浓度间无可靠相关性的药物是（）
A

地高辛

B

苯妥英钠

C

环孢素

D

阿米卡星

E

阿米替林

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第1题：

有关苯妥英钠的正确叙述是

A．口服吸收慢而不规则，肌内注射生效快

B．抗癫痫作用与Na+、K+、Cl-通道的开放有关

C．血药浓度过高按零级动力学消除，易致中毒

D．无诱导肝药酶作用

E．有镇静催眠作用


正确答案：C
苯妥英钠口服吸收慢而不规则，呈强碱性，刺激性大，不宜作肌内注射；抗癫痫作用机制与Na+、K+和Ca2+通道开放有关，与Cl-通道无关；血药浓度高于10μg／ml时按零级动力学消除，易致中毒；具有肝药酶的诱导作用，无镇静催眠的作用。

第2题：

有关苯妥英钠的正确叙述是

A、口服吸收慢而不规则，肌内注射生效快

B、抗癫痫作用与Na+、K+、Ca2+通道开放有关

C、血药浓度过高按零级动力学消除易致中毒

D、无诱导肝药酶作用

E、有镇静催眠作用


参考答案：C

第3题：

苯妥英钠的特点有

A、刺激性大，故不宜肌内注射

B、口服吸收慢而不规则

C、血浆药物浓度个体差异大

D、血浆蛋白结合率高：80%

E、主要以原形经尿排出


参考答案：ABCD

第4题：

不同给药途径的药物药效出现时间从快到慢的顺序是

A、皮下注射，肌内注射，静脉注射，口服
B、静脉注射，口服，皮下注射，肌内注射
C、静脉注射，肌内注射，皮下注射，口服
D、肌内注射，静脉注射，口服，皮下注射
E、肌内注射，静脉注射，口服，皮下注射

答案：C
解析：

第5题：

关于地西泮的叙述，哪项是错误的

A、肌内注射吸收慢而不规则
B、口服治疗量对呼吸和循环影响小
C、较大剂量易引起全身麻醉
D、可用于治疗癫痫持续状态
E、其代谢产物也有生物活性

答案：C
解析：
地西泮没有麻醉作用。故答案选C。
其药理作用如下
本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类催眠药比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70％-80％的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20-50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄

第6题：

血药浓度与总剂量无关，而与滴注速率关系较大的给药途径是（ ）。

A、口服给药

B、肌内及皮下注射

C、静脉注射

D、静脉滴注

E、舌下给药


正确答案：D
解析：血药浓度

第7题：

口服吸收慢、不完全且不规则的药物是

A、氨基糖苷类抗生素

B、环孢素

C、地高辛

D、氨茶碱

E、三环类抗抑郁药


参考答案：B

第8题：

通过不同方式进入人体的药物，在体内有不同的代谢方式和代谢途径，多数药物经过肝的生化转化后，其活性和水溶性发生变化，同时可经过胆管或肾排出体外。全部代谢产物均无活性的是A、地高辛

B、苯妥英钠

C、环孢素A

D、阿米卡星

E、阿米替林

全部以原药形式从肾排泄的是A、地高辛

B、苯妥英钠

C、环孢素A

D、阿米卡星

E、阿米替林

口服及肌内注射均吸收慢、不完全且不规则，剂量与血药浓度间无可靠相关性的是A、地高辛

B、苯妥英钠

C、环孢素A

D、阿米卡星

E、阿米替林

与血浆蛋白结合率约为25％的是A、地高辛

B、苯妥英钠

C、环孢素A

D、阿米卡星

E、阿米替林

存在“治疗窗”，且“首过消除”强的是A、地高辛

B、苯妥英钠

C、环孢素A

D、阿米卡星

E、阿米替林


参考答案：问题 1 答案：B


问题 2 答案：D


问题 3 答案：C


问题 4 答案：A


问题 5 答案：E

第9题：

A.苯妥英钠
B.阿米替林
C.环孢素
D.地高辛
E.阿米卡星

口服及肌注均吸收慢、不完全且不规则，剂量与血药浓度间无可靠相关性的药物是

答案：C
解析：

第10题：

某药物在口服和静脉注射相同剂量后的时量曲线下面积相等，这意味着

A、口服和静脉注射后，达到最大血药浓度的时间相同
B、口服药物未经肝门脉吸收
C、属一室分布模型
D、口服吸收迅速
E、口服吸收完全

答案：E
解析：
血药浓度时间曲线下面积是药物在机体内一个重要参数，该面积代表一次服药后某时间内的药物吸收总量，从而可用来计算药物的生物利用度。某药物在口服和静脉注射相同剂量后的时量曲线下面积相等，这意味着口服吸收完全。

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