问答题简述环丙沙星的抗菌作用机理及其常见不良反应。

题目

问答题

简述环丙沙星的抗菌作用机理及其常见不良反应。

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相似问题和答案

第1题：

合成抗菌药包括哪些？简述每类药的抗菌作用机理。

正确答案: 合成抗菌药包括：喹诺酮类药物，磺胺类药，甲氧苄啶，硝基呋喃类药。
（1）喹诺酮类药物抗菌作用机制：喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。细菌在合成DNA过程中，DNA螺旋酶的A亚单位将染色体DNA正超螺旋的一条单链（后链）切开，接着B亚单位使DNA的前链后移，A亚单位再将切口封住，形成了负超螺旋。氟喹诺酮类药并不是直接与DNA螺旋酶结合，而是与DNA双链中非配对碱基结合，抑制DNA抑螺旋酶的A亚单位，使DNA超螺旋结构不能封口，这样DNA单链暴露，导致mRNA与蛋白合成失控，最后细菌死亡。
（2）磺胺类药：是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸（PABA.和二氢蝶啶，在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺药的结构和PABA相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。
（3）甲氧苄啶TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。因此，它与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生，对磺胺药已耐药的菌株也可被抑制。TMP还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素等）的抗菌作用。
（4）硝基呋喃类药：且不易产生耐药性，敏感细菌将药物代谢为高活性的还原物质，能损伤细菌的DNA。或抑制细菌的乙酰辅酶A，导致糖代谢障碍。如：呋喃唑酮又名痢特灵。

第2题：

简述环丙沙星的抗菌作用机理及其常见不良反应。

正确答案: 作用机理：抑制细菌的DNA回旋酶活性，从而抑制细菌核酸的合成，杀灭细菌。
不良反应：影响动物软骨发育；形成结晶尿，损伤尿道；兴奋中枢神经系统；胃肠道反应。

第3题：

试述gentamicin的抗菌作用机制及其主要不良反应。

正确答案:（1）作用机制：抑制细菌蛋白质合成，包括①起始阶段，抑制70S始动复合物形成；②选择性地与30S亚基结合，使mRNA错译；③阻止终止因子与核蛋白体A位结合。
（2）不良反应：前庭神经功能损害，肾脏毒性较多见，还有神经肌肉麻痹，偶有过敏反应。

第4题：

简述苯甲酸及其盐类抗菌谱、PH、抑菌机理、毒性及使用范围。

正确答案: 1）抗菌谱：广谱抗菌添加剂，但它的有效性依赖于食品的PH值。苯甲酸对酵母菌、部分细菌效果很好、对霉菌的效果差一些，但在允许使用的最大范围内（2g/kg），在PH值4.5以下，对各种菌都有效。
2）PH：防腐最适PH值在2.5～4.0，属酸型防腐剂。苯甲酸钠的防腐作用与苯甲酸相同，只是使用初期是盐的形式。
3）抑菌机理：H＋、解离态、未解离苯甲酸分子。未解离的苯甲酸分子亲油性强，易通过细胞膜，进入细胞内，酸化细胞内的碱，并能抑制细胞的呼吸酶系的活性，对乙酰辅酶A有很强的阻止作用。
4）毒性：1.确定了LD50、MNL；2.代谢机理表明属低毒防腐剂。苯甲酸进入机体后，大部分在9~15小时内与甘氨酸化合成马尿酸而从尿中排出，剩余部分与葡萄糖醛酸结合而解毒。
5）使用范围：饮料、糖浆、果汁、果酱、酱油、水产、水果蔬菜制品
使用方式：因难溶于水，应根据食品特点选用热水溶解或乙醇溶解或一定浓度的碳酸钠或碳酸氢钠溶液。
配合使用：可以与对羟基苯甲酸酯、山梨酸及其盐类合用
（1）苯甲酸分子态的抑菌活性较离子态高，故PH小于4时，抑菌活性高。但在酸性溶液中其溶解度降低，故不单靠提高溶液的酸性来提高其抑菌活性。苯甲酸最适抑菌PH为2.5~4.0。
（2）由于苯甲酸对水的溶解度低，故实际多是加适量的碳酸钠或碳酸氢钠，用90℃以上热水溶解，使其转化成苯甲酸钠后才添加到食品中。若必须使用苯甲酸，可先用适量乙醇溶解后再应用。
（3）由于苯甲酸对水的溶解度比苯甲酸钠低，因此在酸性食品中使用苯甲酸钠时，要注意防止由于苯甲酸钠转变成苯甲酸而造成沉淀和降低其使用效果。
（4）1g苯甲酸相当于1.18g苯甲酸钠；1g苯甲酸钠相当于0.847g苯甲酸。

第5题：

简述红霉素的抗菌机理及抗菌谱？

正确答案:⑴抗菌机理：不可逆地结合到细菌核糖体50s亚基的靶位上，14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA移位，而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应，选择性抑制细菌蛋白质合成。
⑵大环内酯类抗菌谱较窄，第一代药物主要对大多数G+菌，厌氧球菌和包括奈瑟菌，嗜血杆菌及白喉棒状杆菌在内的部分G-菌有强大的抗菌活性，对嗜肺军团菌，弯曲菌，支原体，衣原体，弓形虫，非典型分枝杆菌也有良好作用。对产生β-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定抗菌活性。第二代药物扩大了抗菌范围，增加和提高了对G+菌的抗菌活性。通常为抑菌作用，高浓度时有杀菌作用。

第6题：

简述抗菌药物的后效作用（PAE）及其特点。

正确答案:细菌与抗菌药物短暂接触后，去除抗菌药，细菌不会马上恢复生长，仍保持受抑制的现象，这种细菌恢复生长的延迟现象，称为抗生素后效应（PostAntibioticEffect，PAE），常以时间为指标，抗菌药物的PAE有如下特点：
1.不同抗菌药的PAE存在差异。
2.药物浓度与PAE的关系：一般来说抗菌药的浓度越高，其PAE越长。
3.药物接触细菌时间与PAE的关系：一般来说抗菌药使用时间越长，其PAE越长。

第7题：

简述磺胺类药物的抗菌机理，掌握其抗菌机理有何理论和实践意义？

正确答案:磺胺类的抗菌机理为竞争性抑制二氢叶酸合成酶，使细菌不能合成二氢叶酸，最终影响核酸和蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长与繁殖。
掌握磺胺的抗菌机理有以下理论和实践意义：
（1）使用磺胺要有足够的剂量和疗程，首剂要加倍，使药物在血中迅速达到有效抑菌浓度以对抗PABA；
（2）局部感染应排脓清创，否则磺胺药的作用将减弱；
（3）磺胺药忌与普鲁卡因、酵母片合用；
（4）人体能直接利用食物中的叶酸，核酸代谢不受磺胺类的干扰，能利用外源性叶酸的细菌对磺胺不敏感。

第8题：

抗菌药包括哪些？简述每类药的抗菌作用机理。

正确答案: 包括青毒素类和头孢菌素类。
（1）青毒素G通过抑制粘肽形成中交叉联结过程的转肽酶活性，从而破坏细菌细胞壁合成；与细胞膜上的青毒素结合蛋白（PBPs）结合而达到杀菌作用。
（2）半合成青霉素：在酰胺酶作用下可分解青毒素G，得到主核6-APA，在保留天然青毒素主核的基础上加入不同的侧链和基团，耐酸、耐酶或广谱
（3）头孢菌素类：抗菌作用机制与青毒素相似，通过抑制粘肽链的交叉联结、阻碍细菌细胞壁的合成，也与细胞膜上的青毒素结合蛋白（PBPs）结合而产生杀菌作用。
大环内酯类：通过与敏感菌的核糖体50s亚基的P位结合，从而抑制细菌蛋白质合成，达到抑菌作用。
林可霉素类：作用机制与大环内酯类相似，主要对革兰氏阳性菌敏感，对革兰氏阴性菌效差，最大特点是本药渗透到骨组织中。
氨基糖苷类：主要通过抑制细菌蛋白质合成。低浓度呈抑菌作用，高浓度杀菌，对静止期的细菌杀菌力较。
多粘菌素类：能选择性与细菌细胞膜磷脂部分结合，使膜的通透性被破坏，导致菌体内的一些重要成分如氨基酸、核苷酸等漏出在死亡，呈杀菌作用。
四环素类：通过影响敏感菌蛋白质合成而产生强抑制作用，虽细菌对四环素类产生抗药性较慢，但本类天然药物之间存在交叉抗药性，而半合成四环素类与天然四环素之间无交叉抗药性。
氯霉素：主要通过抑制细菌蛋白质合成而发挥强抑菌作用。喹诺酮类：通过抑制细菌DNA回旋酶而影响DNA合成，防碍NDA复制，导致细菌死亡。
磺胺药物：通过抑制细菌叶酸代谢而呈现抑菌作用的。

第9题：

简述泽泻降血脂、抗脂肪肝作用的表现及其作用机理。

正确答案:泽泻多种制剂可降低实验性高血脂动物血清胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白含量；降低实验性脂肪肝的肝内脂肪含量，抑制脂肪在肝内蓄积，发挥抗脂肪肝作用。作用机理为抑制小肠对胆固醇的吸收和小肠胆固醇脂化。

第10题：

简述常见的乳液不稳定现象及其机理？

正确答案: 乳液的稳定性是指乳液抵抗随时间而发生的理化性质的改变的一种能力，乳液是一个热力学不稳定体系，其稳定性只是相对的"通过添加乳化剂，制备一定时间内（如几天，几周，几个月甚至几年）稳定的乳液在食品工业中具有很大的应用价值，食品乳液不稳定现象包括有重力分离（脂肪上浮/沉降），絮凝，聚结，局部聚结，奥氏熟化，相转变[1，5-7]"重力分离指的是，油滴或由于密度小于周围液体而上浮，或由于密度大于周围液体而沉降"絮凝是指两个或多个油滴连在一起形成絮凝物，但每个油滴仍保持自身完整性"聚结是指两个或多个油滴合并成单个大油滴"局部聚结是由于固体结晶穿过另一个油滴的液体区域而发生的两个或多个局部结晶的油滴合并成一个大的无规则的絮凝物"奥氏熟化是指分散相物质穿过连续相发生质量传递，大油滴变大，小油滴变小甚至消失"相转变是指水包油体系转变成油包水体系，或者相反

简述环丙沙星的抗菌作用机理及其常见不良反应。

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