下列哪项符合磺胺类药物的构效关系

题目
下列哪项符合磺胺类药物的构效关系

A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
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第1题:

该结构药物的名称是什么,在临床上有何作用?写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。


参考答案:(1)二氢吡啶类钙拮抗剂药物。钙离子能增强心肌的收缩,钙拮抗剂则能作用于收缩细胞膜的钙通道,阻滞钙离子进入细胞内。这类药物能选择地作用于血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加血流量,是目前临床上特异性最高、作用最强的一类。

(2)2,6-位取代基为低级烷烃,3,5-位为酯基

第2题:

研究药物的化学结构与体内变化的关系属于

A.构效关系

B.构毒关系

C.构代关系

D.构性关系

E.构合关系


参考答案:C

第3题:

以下哪个符合磺胺类药物的构效关系

A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强

B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大

C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强

D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强

E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位


参考答案:E

第4题:

药物化学和生物活性间关系研究()

  • A、构性关系研究
  • B、构代关系研究
  • C、构效关系研究
  • D、构动关系研究

正确答案:C

第5题:

下列是构效关系缩写的是

A:SBR
B:SAR
C:SCR
D:SUR
E:SDR

答案:B
解析:
构效关系(structureactivityrelation-ships,SAR)。

第6题:

下列是构效关系缩写的是

A.SBR

B.SAR

C.SCR

D.SUR

E.SDR


正确答案:B

第7题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是

A:构性关系研究
B:构毒关系研究
C:构效关系研究
D:构代关系研究
E:构动关系研究

答案:C
解析:
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第8题:

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。


参考答案:

(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。

(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。

(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。

第9题:

以下哪个符合磺胺类药物的构效关系

A.磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
C.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
D.磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
E.苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大

答案:B
解析:

第10题:

关于磺胺类药物的作用,下列哪些是正确的()

  • A、细菌对磺胺类药物有交叉耐药性
  • B、磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生
  • C、中效磺胺易致泌尿系统损伤
  • D、磺胺药物对人体细胞叶酸代谢无影响
  • E、葡萄糖6—磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血

正确答案:A,B,C,D,E