关于磺胺类药物的构效关系的叙述,错误的是()

题目

关于磺胺类药物的构效关系的叙述,错误的是()

  • A、基本结构为对氨基苯磺酰胺
  • B、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
  • C、磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强
  • D、磺酰氨基N-以杂环取代,抑菌作用明显增加
  • E、如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性
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第1题:

关于磺胺类药物的叙述,下列哪些是正确的

A、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血

B、磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生

C、细菌对磺胺类药有交叉耐药性

D、磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢无影响

E、中效磺胺易致泌尿系统损害


参考答案:ABCDE

第2题:

下列有关莨菪类药物构效关系的叙述中,错误的是

A.引入6β-基可使药物的中枢作用降低

B.这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱

C.经季铵化修饰后,中枢作用增强

D.这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱

E.在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用


正确答案:C
季铵化后,由于分子的极性增加,不易通过血.脑屏障,中枢作用降低。

第3题:

研究药物化学结构与理化性质之间关系的是

A、构性关系研究

B、构代关系研究

C、构动关系研究

D、构效关系研究

E、梅毒关系研究


参考答案:D

第4题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是

A:构性关系研究
B:构毒关系研究
C:构效关系研究
D:构代关系研究
E:构动关系研究

答案:C
解析:
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第5题:

有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是

A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团

B、6位氟原子可增大抗菌活性

C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱

D、5位氨基是抗菌活性的必需基团

E、8位引入氟,对光不稳定


参考答案:D

第6题:

关于磺胺类药物的叙述,下列正确的是

A、葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏者是用磺胺类药物可致溶血性贫血

B、磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生

C、细菌对磺胺类药有交叉耐药性

D、磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢物影响

E、中效磺胺易致泌尿系统损害


参考答案:ABCDE

第7题:

写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。


参考答案:

(1)N1位取代基可为脂肪基和芳烃。

(2)2-位引入取代基后,其活性减弱或消失。

(3)3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。

(4)5位取代基中,氨基取代时活性最好,其他基团取代活性均降低。

(5)6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。

(6)7位引入不同取代基均可提高抗菌活性,对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。

(7)8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等,以F为最佳。

第8题:

关于磺胺类药物的叙述,下列哪些是正确的

A.葡萄糖6-磷酸脱氢酶缺乏者使用磺胺类药物可致溶血性贫血

B.磺胺类药与TMP合用可延缓耐药性的产生

C.细菌对磺胺类药有交叉耐药性

D.磺胺类药物对人体细胞叶酸代谢物有影响

E.中效磺胺易致泌尿系统损害


答案:A,B,C,E

第9题:

药物化学结构与生物活性间关系的研究是 ( )

A.构性关系研究

B.构毒关系研究

C.构效关系研究

D.构代关系研究

E.构动关系研究


正确答案:C
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系,简称构效关系。故选C答案。

第10题:

有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是

A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B:6位氟原子可增大抗菌活性
C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D:5位氨基是抗菌活性的必需基团
E:8位引入氟,对光不稳定

答案:D
解析:
考查喹诺酮类的构效关系。喹诺酮结构5可引入氨基,虽然对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布的选择性,并不是抗菌活性的必需基团,故选D。

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