为增加睾酮的稳定性和延长其作用时间,将其17β-羟基酯化后,可得

题目
为增加睾酮的稳定性和延长其作用时间,将其17β-羟基酯化后,可得

A.甲睾酮
B.乙酸睾酮
C.丙酸睾酮
D.丁酸睾酮
E.戊酸睾酮
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第1题:

将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮

A.提高药物对特定部位的选择性

B.提高药物的稳定性

C.延长药物作用时间

D.降低药物的毒副作用

E.提高药物与受体的结合


参考答案:C

第2题:

对糖皮质激素类的药效关系描述错误的是( )。

A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

C.9口位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

D.6口位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

E.16位与17位口羟基缩酮化可明显增加疗效


正确答案:C

第3题:

将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮

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正确答案:C
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第4题:

将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮的目的是( )。

A、提高药物对特定部位的选择性

B、提高药物的稳定性

C、延长药物作用时间

D、降低药物的毒副作用

E、提高药物与受体的结合


正确答案:C
解析:雄性激素类药物

第5题:

将睾酮l7位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮( )。


正确答案:C
解析:本组题考查药物的化学修饰。将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶可以提高药物对特定部位的选择性,将睾酮l7位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮可以延长药物作用时间

第6题:

关于雄激素的叙述中错误的是

A、雄激素的化学结构为雄甾烷类,3位和17位带有羟基和羰基

B、天然雄激素有睾酮和雄烯二酮,其中睾酮作用最强

C、雄烯二酮的活性远远低于睾酮,但其可以转化为睾酮,被认为是睾酮的体内贮存形式

D、天然的雄激素在体内易被代谢,加之消化道细菌也会催化其降解,所以口服生物利用度低

E、药用的雄激素以增加作用时间或可口服的目的对睾酮的修饰物质,在睾酮的17位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到甲睾酮是以增加作用时间为目的


参考答案:E

第7题:

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

C、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

D、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

E、16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效


参考答案:C

第8题:

将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮的目的是( )。


正确答案:C
C    [知识点] 雄性激素及蛋白同化激素

第9题:

雄激素哪些方面结构改造可增加稳定性和蛋白同化作用( )。

A.C羟基酯化

B.C17a引入甲基

C.C17a引入卤素

D.A环改造

E.C环改造


正确答案:ABCD

第10题:

对雌二醇进行下列哪种结构修饰可得长效制剂

A.C-OH酯化
B.C引入乙炔基
C.C-OH醚化
D.17β-羟基酯化
E.17α-位引入甲基

答案:C
解析:
17β-羟基酯化和17α-位引入甲基是对睾酮进行的两种结构修饰。将雌二醇C-OH酯化可延长其作用时间,减慢代谢,但不能口服。C引入乙炔基可增大空间位阻,减慢代谢,口服有效。C-OH醚化后,代谢稳定,为长效制剂。

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