对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是( )A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳

题目

对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是( )

A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B.1,2位脱氢,抗炎活性增大,钠潴留作用不变

C.90α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

D.6α位引人氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效

参考答案和解析
正确答案:C
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第1题:

对糖皮质激素类的药效关系描述错误的是( )。

A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变

C.9口位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

D.6口位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

E.16位与17位口羟基缩酮化可明显增加疗效


正确答案:C

第2题:

下列关于吗啡构效关系说法不正确的是

A.吗啡结构中的17位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂

B.吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均降低

C.吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均增加

D.吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后,活性增加

E.吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后,成瘾性增加


正确答案:C
吗啡结构中的17-位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂;吗啡结构中的3-位酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均降低;吗啡结构中的6-位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后,活性及成瘾性均增加。所以答案为C。

第3题:

将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是()

A.增加抗炎活性

B.增加稳定性

C.降低水钠潴留副作用

D.增加脂溶性


参考答案:B

第4题:

糖皮质激素的结构特点为

A.将21位羟基酯化可延长作用时间

B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强

C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强

D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加

E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留


正确答案:ABCE

第5题:

关于糖皮质激素的构效关系的说法,下列错误的是()

A.CC2位导入双键可选择性增强糖代谢和抗炎作用

B.C9位卤素取代可增强激素所有活性

C.C11位羟基为糖代谢所必需的

D.C20位引入甲基,增强抗炎作用


答案:D

第6题:

将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是

A.增加抗炎活性

B.增加稳定性

C.降低水钠潴留副作用

D.增加水溶性

E.增加脂溶性


正确答案:B

第7题:

以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为

A.C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性,但不改善其生物利用度

B.氢化可的松C-1、2位脱氢,可使药物与受体亲和力增加

C.9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加

D.C-6位引入氟原子可阻滞C-6氧化失活

E.C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用


正确答案:A
糖皮质激素类药物在C21-位的修饰可使作用时间延长及稳定性增加,但不改变糖皮质激素的活性;在C6-位引入氟原子后可阻滞C6-氧化失活;1、2-位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,使A环变型,加强了与受体的亲和力,其抗炎活性大大增强,故B选项正确。在糖皮质激素的9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,C9-引入氟的同时,再在C16-上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用,如曲安西龙的抗炎活性比氢化泼尼松强20%。所以答案为A。

第8题:

对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是( )。

A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性

B.在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变

C.在9a位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变

D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加

E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效


正确答案:C

本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系:(1)C-21位的修饰 将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。(2)C-1位的修饰 在氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。(3)C-9位的修饰 在糖皮质激素的9a位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。(4)C_6位的修饰 在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。(5)C一16位的修饰 在C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除由于在C一9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。

第9题:

以下不属于糖皮质激素构效关系的是()

A.还原作用

B.酯化作用

C.氧化作用

D.卤化作用


答案:D

第10题:

下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是

A、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加

B、C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低

C、C-9位引入氟原子后活性增加

D、C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体

E、C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性


参考答案:B

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